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據(jù)成都先導(dǎo)（688222.SH）官微消息，公司合作伙伴BioAgeLabs,Inc.（簡稱“BioAge”）于近日啟動新穎強效NLRP3抑制劑BGE-102的I期臨床研究。BGE-102的先導(dǎo)化合物是通過成都先導(dǎo)的DNA編碼化合物庫（DEL）篩選獲得，根據(jù)雙方合作協(xié)議，成都先導(dǎo)將獲得相關(guān)里程碑費，具體金額暫未公開。

BGE-102是一種具有新穎結(jié)構(gòu)、高活性及良好腦滲透性的口服小分子NLRP3抑制劑，開發(fā)用于治療肥胖癥。NLRP3是年齡相關(guān)炎癥的關(guān)鍵驅(qū)動因子，與多種疾病密切相關(guān)，包括神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病以及肥胖等代謝紊亂疾病。BioAge通過研究確認NLRP3為治療代謝性疾病和年齡相關(guān)疾病的潛力靶點，并著力開發(fā)針對該靶點的新穎抑制劑，由此與成都先導(dǎo)達成藥物開發(fā)合作。

基于雙方合作協(xié)議，BioAge通過成都先導(dǎo)的DEL庫篩選發(fā)現(xiàn)了一系列苗頭化合物，并在此基礎(chǔ)上開發(fā)出BGE-102。2021年4月，雙方共同宣布成功篩選出具有開發(fā)潛力的苗頭化合物。2024年2月，雙方在《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》期刊上聯(lián)合發(fā)表題為“The discovery of novel and potent indazole NLRP3 inhibitors enabled by DNA-encoded library screening”（“使用DEL技術(shù)來發(fā)現(xiàn)重要靶點NLRP3的新穎、高效、電中性小分子抑制劑”）的文章，進一步闡述合作研究成果?；诖隧椇献?，雙方還共同提交了關(guān)于DEL篩選發(fā)現(xiàn)的新穎結(jié)構(gòu)化合物的聯(lián)合專利申請。目前，雙方合作進一步擴大，繼續(xù)利用成都先導(dǎo)的DEL平臺開展更多新靶點的藥物發(fā)現(xiàn)研究。

關(guān)鍵詞： 靶點 活性 化合物 成都市 成都先導(dǎo) nlrp3